Nama   : Isni Asmawati
Kelas    : F/KP/VII
Nim      : 04.07.1816




AMLODIPIN

Indikasi

          Pengobatan gejala angina stabil kronik, angina vasospastik (angina Prinzmetal- kasus suspek atau telah dikonfirmasi), pencegahan hospitalisasi karena angina dengan penyakit jantung koroner (terbatas pada pasien tanpa gagal jantung atau fraksi ereksi < 40%).

Nama Dagang di Indonesia
Tensivask® (Pfizer), Norvask® (Dexa Medica), Divask® (Kalbe Farma)

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

          Anak-anak : Hipertensi : 2.5-5 mg sekali sehari.Dewasa : Hipertensi : dosis awal 5 mg sekali sehari, dosis maksimum 10 mg sekali sehari. Pada umumnya dilakukan titrasi dosis dengan kenaikan 2,5 mg selama 7-14 hari. Angina : dosis pemeliharaan 5-10 mg, gunakan dosis yang lebih rendah pada pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan hati, umumnya diperlukan dosis 10 mg untuk mencapai efek yang mencukupi. Pasien usia lanjut : digunakan dosis yang rendah untuk mencegah  terjadinya insiden kerusakan hati, ginjal atau jantung. Pasien usia lanjut juga mempunyai klirens amlodipin yang rendah. Hipertensi : 2.5 mg sekali sehari. Angina : 5 mg sekali sehari. Dialisis : hemodialisis dan peritoneal dialysis tidak merubah eliminasi. Tambahan dosis tidak diperlukan. Penyesuaian dosis pada gangguan fungsi hati : berikan 5 mg sekali sehari. Hipertensi : 2.5 mg sekali sehari.

Farmakologi

          Onset 30-50 menit. Puncak efek : 6-12 jam. Durasi : 24 jam. Diabsorpsi dengan baik. Ikatan dengan protein 93-98%. Metabolisme : > 90% dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif. Bioavailibilitas : 64-90%. Waktu paruh eliminasi 30-50 jam, meningkat pada pasien disfungsi hati. Eliminasi : obat utuh dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal, 10% diekskresikan dalam bentuk tidak berubah di dalam urin, 60% dalam bentuk metabolit.

Stabilitas Penyimpanan

          Disimpan dalam suhu kamar (15°– 30°C)

Kontraindikasi

          Hipersensitivitas terhadap amlodipine atau komponen lain dalam sediaan.

Efek Samping

          > 10%: Efek pada kardiovaskuler: edema perifer (2-5% tergantung dosis).

          1-10%: Kardiovaskuler : flushing (1-3%), palpitasi (1-4%); SSP: sakit kepala (7,3%), pusing (1-3%)fatigue (4%), palpitasi (1-4%); Dermatologi : rash (1-2%), pruritus (1-2%);

          Endokrin dan metabolisme : disfungsi seksual pada pria (1-2%); Gastrointestinal : mual (2,9%), sakit perut (1-2%), dyspepsia (1-2%), hiperplasia gingival ;

          Gastrointestinal : mual (2,9%), sakit perut (1-2%), dyspepsia (1-2%), hiperplasia gingival ;

          Neuromuskular dan skeletal : kram otot (1-2%), lemah (1-2%); pernapasan : dyspnea (1-2%), edema pulmonary (15%).

          <1%: gangguan tidur, agitasi alopesia, amnesia, ansietas, apathy, aritmia, ataksia, bradikardi, gagal jantung, depersonalisasi, depresi, eritema multiforma,dermatitis eksfoliatif, symptom ekstrapiramidal, gastritis,ginekomastia, hipotensi, leukositoclastik vaskulitis, migrain, purpura non trombositopenik , parasthesia,iskemik periferal, fotosensitivitas, hipotensi postural, purpura, rash, perubahan warna kulit, sindrom Stevens-Johnson, sinkope, trombositopenia, tinnitus, urtikaria, vertigo, xerophtalmia.

          Overdosis/toksikologi: gejala primer pada kardiak, meliputi hipotensi dan bradikardi. Hipotensi disebabkan oleh vasodilatasi periferal, depresi myo cardiak dan bradikardi. Bradikardi dihasilkan dari sinus bradikardi,blok ventrikular II atau III atau sinus arrest with junctional rhytm. Konduksi intraventricular biasanya tidak berpengaruh, sehingga durasi QRS normal (verapamil memperpanjang interval P-R dan bepridil memperpanjang interval QT dan mungkin dapat menyebabkan aritmia ventrikular termasuk torsade de pointes). Noncardiac symptom termasuk kebingungan, stupor, mual, muntah, asidosis metabolik dan hiperglikemia.  Dapat diatasi dengan dekontaminasi lambung, jika memungkinkan berikan kalsium secara berulang sehingga kontraktilitas jantung menurun.

  Interaksi

          - Dengan Obat Lain : Amlodipin meningkatkan level/efek dari aminofilin, flufoksamin, meksiletin, mirtazipin, ropinirol,teofilin, trifluoroperazin dan substrat CYP1A2 lain. Level/efek amlodipin dapat ditingkatkan oleh antifungi golongan azol, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid,nefodazon, nikardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin, telitromisin, verapamil dan substrat inhibitor CYP3A4 lain. Kadar siklosporin dapat ditingkatkan oleh amlodipin. Penurunan efek: kalsium dapat menurunkan efek hipotensif dari bloker saluran kalsium. Level/efek amlodipin dapat diturunkan oleh aminoglutetimida, karbamazepin, nafsilin, nevirapin,fenobarbital, fenitoin, rifamisin dan induser CYP3A4 lain.

          - Dengan Makanan : Peningkatan efek/ Toksisitas: Jus grape fruit dapat meningkatkan kadar amlodipin. St. wort mungkin dapat menurunkan level amlodipin. Hindari  dong quai (karena mempunyai efek estrogen.Hindari efedra, yohimbe dan ginseng (dapat memperparah efek hipotensif). Hindari bawang putih (dapat menurunkan efek antihipertensi) Penurunan efek : Makanan tinggi kalsium dapat mengurangi efek hipotensif dari calsium chanel bloker.

Pengaruh

          - Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C. Implikasi pada kehamilan: teratogenik dan efek embriotoksik yang dipercobakan pada binatang kecil. belum ada penelitian terkontrol pada wanita hamil. Digunakan pada kehamilan hanya pada saat yang jelas dibutuhkan dan jika keuntungan lebih besar dibanding bahayanya pada fetus.

          - Terhadap Ibu Menyusui : Distribusi amlodipin dalam air susu tidak diketahui, tidak direkomendasikan.

Bentuk Sediaan

          Tablet 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

Peringatan

          Penggunaan dengan perhatian dan titrasi dosis untuk pasien dengan penurunan fungsi ginjal dan fungsi hati, digunakan hati-hati pada pasien gagal jantung kongestif, sindrom sick sinus sitis, disfungsi ventrikel kiri yang parah, kardiomiopati hipertrofi, terapi penyerta dengan beta bloker atau digoksin, edema, atau peningkatan tekanan intrakranial dengan tumor otak, pada lansia mungkin dapat mengalami hipotensi atau konstipasi.

Monitoring Penggunaan Obat

          Determinasi tekanan darah, pembacaan EKG dan kecepatan denyut jantung (terutama disarankan selama titasi dosis atau saat dosis ditingkatkan dari tingkat dosis pemeliharaan yang stabil, juga dianjurkan saat obat lain ditambahkan dimana obat tersebut mempengaruhi konduksi jantung atau tekanan darah. Dianjurkan untuk melakukan determinasi tekanan darah secara berkala untuk memonitor keefektifan dan keamanan terapi amlodipin; pasien tertentu mungkin dapat dilatih untuk mengukur tekanan darah sendiri di rumah dan melaporkan hasilnya secara teratur pada dokter).

Tanggung Jawab Perawat:
Perawat harus memperhatikan hal berikut :

• Interpretasikan dengan tepat resep obat yang dibutuhkan
• Hitung dengan tepat dosis obat yang akan diberikan sesuai dengan resep
• Gunakan prosedur yang sesuai dan aman, ingat prinsip 5 benar dalam pengobatan
• Setelah memvalidasi dan menghitung dosis obat dengan benar, pemberian obat dengan akurat dapat dilakukan berdasarkan prinsip 5 benar.